[前列腺素E1衍生物中间体的合成]金春日

【前列腺素E1衍生物中间体的合成】金春日.pdf目電录 摘要 英文摘要 前言 实验部分 一、试剂及仪器 二、方法与结果 I、4一羟基一2一环戊烯酮的合成 Ⅱ、7一氧代一2(E)一庚烯酸乙酯的合成 Ⅱ、3(S)-羟基一(S)-甲基-丨-碘-壬烯-1的合成！讨论与结论 参考文献 致谢.ABSTRACT Reported first in our country isthechemical synthesis of the three key intermediates of 17(S)-17-dimethyl-2-dehydro-PGE; possesing the potent thrombasis inhibiting activity.This work thus lays the foundation for three-component coupling processto preparethenew E-type Prostaglandin.6一侧链做成有机铜锂试剂,合成出基本骨架,反应式如下②OHC CooEt R Ro 然后经过脱水(1位羟基),选择还原双键去保护基,最后用 酯酶水解得到最终产物.4一羟基一？一环戊烯酮的制备方法较多。1964年C.H.Dep 等把2一环戊烯酮溴代得到4一溴一？反应生成4一乙酰氧基一2一环戊烯蘭,然后进行水解得到了一羟 基一2一环戊烯爾。反应式如下:NBS K.H.Schulte-Elt等由环戊二烯跟单线态氧在光照下得到的过 氧化物跟碱反应得到了一羟基一2一环戊烯酮(到了该化合物。反应式如下:HOO H-OH H HO- SOCH COOH(B) A+B G.
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