【前列腺素E1衍生物中间体的合成】金春日.pdf

目電录摘要英文摘要前言实验部分一、试剂及仪器二、方法与结果 I、4一羟基一2一环戊烯酮的合成 Ⅱ、7一氧代一2(E)一庚烯酸乙酯的合成 Ⅱ、3(S)-羟基一(S)-甲基-丨-碘-壬烯-1的合成！讨论与结论参考文献致谢.

ABSTRACT Reported first in our country isthechemical synthesis of the three key intermediates of 17(S)-17-dimethyl-2-dehydro-PGE; possesing the potent thrombasis inhibiting activity.This work thus lays the foundation for three-component coupling processto preparethenew E-type Prostaglandin.

6一侧链做成有机铜锂试剂,合成出基本骨架,反应式如下②OHC CooEt R Ro 然后经过脱水(1位羟基),选择还原双键去保护基,最后用酯酶水解得到最终产物.4一羟基一？一环戊烯酮的制备方法较多。1964年C.H.Dep 等把2一环戊烯酮溴代得到4一溴一？反应生成4一乙酰氧基一2一环戊烯蘭,然后进行水解得到了一羟基一2一环戊烯爾。反应式如下:NBS K.H.Schulte-Elt等由环戊二烯跟单线态氧在光照下得到的过氧化物跟碱反应得到了一羟基一2一环戊烯酮(到了该化合物。反应式如下:HOO H-OH H HO- SOCH COOH(B) A+B G.