【章环□酮抗菌剂的合成及构效关系】.pdf
缺页
HC(0C2H5)3,H OC2H5 CH3CCH2C02C2H5 BrCH2C=CHCO2C2H5NBS,CC14 ph3P OC2H5 1碱.H CHO C.H ph3PCH2C=CHCO2C2H5 Br H3 0N-CH OCH CH3 OCH CH=CHCCH2C02C2H5 CH RNH2 DMF CHC-C=CHNHR CC2C2H5 fefi CH Rchloranii COOH HO
由以上的抑菌试验结果,对照以往构效关系的研究,我们 出如下的结论:单环吡酮酸！位以H取代,由于存在4位酮式和烯醇式的！排,化合物抑菌活性下降.1位取代基因的纵向末端体积过大,阻碍化合物与靶酶 结合而致使活性下降.1位取代苯基以弱电负性基如一CH3取代,其取代位置 化合物抑菌活性影响不如强电负性基如一0H,一F取代时明显.1位取代苯基的4位为一0H或F,再在其3位引入基团 化合物抑菌活性下降,尤其是丧失对绿脓杆菌的活性。