【多氟奎诺酮Fleroxacin及类似物的合成和构效关系的初步研究】.pdf
目 景(一)前 一、中文要 二、奖文摘要 二、论文 一、前言 二、化学 三、给果与讨论 四、实验 、光谱图表 24.25之间 四、综
我们所采用的合成路线如下:SONH C1 HC1,H SO NH 2、HN H C1 C1 1.NaNO HCI HNO 2.NaBF BFN C1 C1 LH NO NH F COOB+COOEt COORt COOEt R COOH H OP 2.
由以上的抑菌试验结果,对照以往构效关系的研究,我们得出 如下的结论 68:二氛喹诺酶.1位以乙基或其生物电子等排体(氟乙基尤佳),7位用甲基听嗪或哌嗪取代,抑菌效果出色,1位用甲基或丙基取代化合物的抑菌活性比乙基取代物稍逊,但相差不大,1位以差乙基取代化合物的抗菌效果大为下降.7位取代基对抑菌效果表现为:甲基哌嗪或哌嗪取代化合物 最佳.吗啡啉取代物抑菌活性次之.咪唑取代物较差。