【一种表徵细胞色素P450IIIA亚族的新方法的验证】.pdf

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一种表征细胞色素P450ⅢA亚族的新方法一一以2、4、5一三氟苯胺为底物,双波长差示一阶导数光谱法测定代谢物一氧化碳的含量一一的验证浙江医科大学药学系药分教研室研究生姚彤炜导师刘志强陈启琪摘要的6β一羟化酶。大量实验已证明,许多大环内酯类抗生素可与该酶形成稳定的细胞色素P450一MI络合物,从而抑制了细胞色素P450 的活性,降低了其它药物的氧化代谢。鉴于细胞色素P450ⅢA在留体激素的生物合成,代谢和抗生素类药物及其它药物的药理、毒理、药物相互作用方面起着重大影喇,选用灵敏、专属、准确、简便的方法表征细胞色素P450ⅢA亚族的活性,乃是目前细胞色素P450领域内一个

ⅢA均可形成P450一NI络合物。由此可见2、4、5一TFA似是细胞色素P450ⅢA的选择性底物.同时采用DEX诱导后再给以TAO体内抑制的方法来进一步比较CO 法与其它方法间的相关性。采用DEX充分诱导后再给以TAO处理大鼠,内生成的P450一MI络合物,恢复酶的活性,以此为对照组,另一份则为TA0体内抑制组。然后分别测定这二组微粒体的各活性指标,计算剩余活性百分率。测得C0、TA0、ERY的剩余活性分别为39 土1,42 ±3和41 ±4。