[内吗啡-1的液相合成和性质研究及其脑质膜的促降解研究]吴黎明

【内吗啡-1的液相合成和性质研究及其脑质膜的促降解研究】吴黎明.pdf(签字)论文答辨日期:2001年6月5日 阵翎辉 指导教师南京大学研究生毕业论文中文摘要首页用纸 毕业论文题目:内吗啡肽-1的液相合成和性质研究及其脑质膜的酶 生物化学专业九八级硕士生姓名吴黎明 用液相方法合成了具有镇痛作用的口阿片受体的内源性配体一内吗啡肌 -1(endomorphin-1),该四肽为Tyr-Pro-Trp-PheNH。液相合成法是在氨基酸 的N端用Boc(叔丁氧羰酰基)作保护基,C端用HOSu(N-羟基琥珀酰亚胺)活化,与未加保护基的氨基酸在碱性条件下接肽。先分别合成C端二肽和N 端二肽,再缩合为四肽,产物的保护基用盐酸脱帽去除。脱帽产物经HPLC纯 化最终得到了高纯度的四肽。小白鼠脑室注射(i.c.v)测定表明,8.前言 内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1)是Zadina等人于1997年发现的一种具 有镇痛作用的四肽。它存在于哺乳动物脑内,是内源性的口阿片受体的激动剂.它对u阿片受体有高亲和性(其K值为360pM)和选择性(其亲和力分别为8、k受体亲和力的4000倍和15000倍),内吗啡肽-1是当今所知对:阿片受体亲 和力和选择性最高的生物活性肽。由于吗啡在体内作用于阿片受体,因 这个内源性多肽的发现具有重要的意义。该四肽具有很强的镇痛作用,且其体 外活性远远超过口受体选择性激动剂一DAMGO(Tyr-d-Ala-Gly-N-Me-Phe-Gly-ol),成为发现脑啡肽(enka
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