【新型促渗剂的效果及c 4体内过程和机理的初步研究】姜国华.pdf

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新型促渗剂的效果及C4体内 过程和机理的初步研究 姜国华摘要 促渗剂C可以提高小碱生物利用度11倍。小鼠 静脉注射C4后,血药浓度时间过程符合三房室开放棋型 T1/2=10小时,vd=1L/Kg。C4在体内分布较广且无特 异性积累。口服给药,血药浓度时间过程符合二房室开放 棋型。达峰时间0小时,组织分布类似于静脉注射,生 物利用度为10。C可以造成红细胞溶血且有剂量效应 和时间效应。应用富里叶红外技术证实C可以降低红细 胞膜的结合水量,应用激光拉曼和荧光探针手段证实C可 以降低膜流动性。C4作用机理可能是C4减少膜结合水量,进而降低膜流动性导致膜局部损伤,通透性提高。新型促渗剂的效果及C4体内过程及机理初探 一.导言 皮肤给药系统是近年来人们普遍感兴题的给药途径之一。由于传 统的口服、静脉注射、肌肉注射存在着血药浓度波动性大,口服给药 存在有胃肠道刺激和肝脏的首过效应等问题。所以近年来人们对药物 控制释放技术(包括透皮给药方法)越来越感兴趣。与传统的给药方法 相比,透皮给药可在较长的时间内维持血药浓度的相对恒定水平,避免 高药效的同时减少毒副作用,必要时可及时中断治疗,病人使用方便等 优点(王振纲等,1986)。