经皮给药新剂型_药学精要丛书.pdf
药物透皮吸收给药系统 药物透皮吸收给药系统是药剂学中-个新兴的领域,20世纪90年代,现代的透皮给 药技术正处在它的“而立之年”,70年代是实验和发明时期,80年代是商品化时期。自 从1981年首创的产品东碱透皮吸收贴剂问世以来,国外市场上相继已有近10种产 品脱颖而出,特别是硝酸甘油、消心痛、烟碱、雌二醇、芬太尼、可乐定和睾酮等透皮 制剂的投入市场,显示这种新剂型的优越性和发展潜力。20世纪90年代是借助于新材 料、微电子学技术和新的化合物来发展透皮技术的十年.从经济方面看,开发新的透皮贴剂,可以从一个已批准的药物着手,因此,投资的 风险,引入市场的时间和研究经费都可以大大减少。
3)表1-3巴上审的治疗局部疾患的贴剂一览表 药物 商品名 治疗用途 生产国 名 利多卡因 Iontocoine 局部麻醉(离子导入)美国 lormed 倍他米松戊酸酯 Tokuderm 治癣 日本 大和制药厂 水杨酸 Trans-Plantar 治疣 美国 Tsumura/Iectec 水杨酸 Mediplast 治疣 美国 Beiersclorf 水杨酸乙二醇酯 Patecs-Hi 止痛 日本 Daichi 水杨酸乙二醇酯 Tokuhon Ace 止痛 日本 Suzuk Nippondo 水杨酸乙二醇酯 Solonpas 止痛 日本 Hisamitsu 水杨酸乙二醇酯 Halix
基质中常常加入共溶媒来提高药物的溶解度。丙醇可以增加留类化合物在水溶性 基质中的溶解度,但同时常常会导致分配系数降低、因而基质中所含内醇量最小时,药 物释放速度最大。K和C、常常能够更有效地指示药物的利用度(二)分子量醇类的渗透系数随分子量增加而增大,这是由于碳氢链增加,脂溶性 变高,渗透系数亦增加的缘故。但在常用药物分子量的范围内,分子量不产生很人影响,许多研究者提出分子量5000是吸收的界限,但是肝系(分子量17000)也可透过皮肤,因 此实际上没有明确的分子量界限。 
