中药成分的胃肠转运与剂型设计.pdf

前言中医药是我国传统文化的瑰宝,将数千年临床积累和总结的理论与实践发扬光大具有重大意义。“中药现代化发展纲要(2002一2010)”指出,中药现代化的重点任务是“创新平台建设、标准化建设、基础理论研究、中药产品创新、优势产业培育、中药资源保护和可持续利用”。在中医药理论和方法学的基础上,应用世界普遍接受和广泛应用的自然科学概念和理论来阐述中药,在研究思路和方法上发展现代医药学和相关学科的成果和技术,将对中药的现代化发展和走向世界起到重要作用.口服用药是中医药治疗的主要手段。

目录第一章发展中药成分的生物药剂学分类系统第一节生物药剂学分类系统一、基本概念 1.定义 2.分类二、生物药剂学分类系统的意义第二节生物药剂学分类系统的理论及实验基础一、溶解度、肠渗透性与吸收的关系二、药物的体外溶出与肠内释放三、体内外相关性四、溶出度与渗透系数 1.溶出介质的选择 2.肠渗透性数据的估计第三节基于生物药剂学分类系统的新药生物豁免原则一、FDA生物豁免技术指导原则二、生物豁免研究的一般技术要求 1.溶解度测定.药物的溶出特征及其溶出行为的相似性 3.肠渗透性测定.肠道外排转运蛋白的影响 5.胃肠道不稳定性 6.

2.药物外排转运器第三节系统前代谢和肠肝首过效应一、胃和肠腔中的代谢二、肠壁和肝脏的代谢 1.I相酶系统 2.Ⅱ相酶系统.第四节剂型对改善吸收和代谢的作用一、前药和药物结合物 1.经典前药设计 2.靶向前药设计二、口服剂型设计的原理 1.利用药物代谢或外排的饱和现象 2.利用代谢酶或外排转运器的抑制剂 3.利用具有酶或外排泵抑制作用的辅料 4.利用脂质制剂三、非胃肠道给药剂型的应用参考文献第三章改善生物利用度的剂型设计和制剂技术第一节溶解度和溶出度的测定一、溶解度的测定 90 1.平衡法 2.合成法.溶解度测定的影响因素