[抗瘤酮A10及其衍生物的合成和抗肿瘤活性研究]孙万春

【抗瘤酮A10及其衍生物的合成和抗肿瘤活性研究】孙万春.pdf吉林大学研究生毕业论文 提要 本文以Burzynski提出的机体内抗瘤生化防御系统为理 论依据,根据抗瘤酮A和DNA可逆结合以抑制致癌物和DNA 的共价结合这一作用机制,化学合成了抗瘤酮A以及它的五 种类似物,并通过红外光谱鉴定了其结构。为验证其抗瘤活 性,我们通过鼠红白血病(MEL)细胞体外培养检验了其抗肿 瘤活性,发现3-苯甲酰-2,5-吡咯烷二酮和3-苯甲酰-2,6-哌啶二酮对细胞生长抑制活性最弱,3-β-苯丙酰-2,6-哌啶二 酮和3-β-苯丙酰-2,5-吡咯烷二酮最强。结构和活性之间存 在着显著的联系。吉林大学研究生毕业论文 前言 癌症严重威胁着人类的生命,据世界卫生组织报告,全世 界每年死于癌症的病人约500万,预测到2000年死亡人数将 增加至800万,可见,癌症的防治任务还十分艰巨,药物治疗 是癌症的三大疗法之一。近年来,随着科学技术的迅猛发展及 对癌发生、发展机理的深入认识,以细胞毒为理论依据的传统 思路及工作方法正受到冲击,抗肿瘤药研究的范围已不局限于 以核酸及其组成成分为靶点的传统的细胞毒药物,新型作用机 理的抗肿瘤药物不断涌现,癌研究的实验方法、技术日新月 异,分化诱导剂、生物反应调节剂、癌的化学预防药等正陆续 登上舞台！。吉林大学研究生毕业论文 这些多肽在人血液中的含量是很少的,这就使寻找另一种分离 这些多肽的材料成为必要。几年后发现,人尿中存在同样的多 肽。于是,尿液就成为分离抗瘤酮的主要原料,并在此基础上 建立了一套从人尿中分离和鉴定这些多肽的技术67。抗瘤酮 完全有别于此前其他研究人员曾经提出过的尿液中肤及氨基 从人尿液中分离出的具有抗肿瘤活性的多肽类已达119 个组分,检验这些组分对肿瘤及正常细胞生长的作用,抗瘤 酮相当于那些抑制肿瘤细胞生长,同时对正常细胞只有微小毒 副作用的组分。
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