【棉酚衍生物GSNH抗生育作用及其机理研究】唐秋实.pdf

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硕士学位论文 题目 棉酚衍生物CSNH抗生育作用及其机理研究 STUDYONANTI-FERTILITYACTIONAND MECHANISMOFGOSSYPOLDERIVATION 作者姓名:唐秋实 专 业:生物化学 导师姓名:王今堆 及职称:教授 吉林大学 一九九七年六月提要 棉酚是我国科学家首先发现并为之做出大量研究的男 用节育药,但研究发现,棉酚具有一定的毒副作用.为达到既保持棉酚抗生育性能,又降低棉酚毒副作用 的目的,我们合成了棉酚衍生物GSNII,本研究在此基础 上,对棉酚衍生物GSNII进行了初步的急性毒性试验、体外 杀精实验、动物抗生育作用及其机理的研究,取得了初步 的成果.研究发现,棉酚衍生物GSNII不仅具有体外杀精子作用,同时保持了棉酚抗生育活性,而且毒性远远低于棉酚,其作用机理与棉酚相似,GSNH通过干扰睾丸生精细胞线 粒体功能,抑制线粒体的呼吸和氧化磷酸化过程,并通过 竞争性的抑制精子线粒体特异性酶一-乳酸脱氢酶(LDII)同 工吉林大学硕士学位论文 男性避孕作用6。1972年初次试用于临床,1974年陆续在 全国十几个省、市临床试用,通过1万多例为期1一8年的试 用,证明其有效率达99 ,这引起世界男性学学者的瞩 目,被誉为男性避孕研究史上的里程碑,不少国外实验室 也纷纷开始研究棉酚的抗生育作用.棉酚(Gossypol)是锦葵科(Malvaceae)植物棉花 根,茎、种籽中所富含的一种多元酚类化合物,它的结构 如下:CHOH HO CHC 双式 棉酚有三个互变异构体,在酸性溶液中主要以双醛式 存在,在质子性极性溶剂中以双内醚式为主,而在碱性溶 液中,则主要是双烯酮式,在溶液中三个互变异构体平衡 存在,分
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