【脂质体-消炎痛滴眼液的配制及其在兔眼房水中的药代动力学与药效学研究】赵金明.pdf

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摘要本文分别采用薄膜法、逆相蒸发法、注入法制备了包裹消炎痛的多种脂质体-MLVs、LUVs、多相脂质体及负电荷脂质体,并建立了脂质体中消炎痛含量的检测方法,测定了不同制备方法脂质体中消炎痛的包封效率。电镜观察鉴定,制备的样品均为典型的脂质体.采用荧光法测定了注入法制备的消炎痛多相脂质体(Indom ethacin-Poiypha8e-Liposome以下简称I-P-L)及消炎痛混悬水剂在免眼房水中不同时间的药物含量,分析了它们的药代动力学变化符合开放二室模型、一级动力学特征,药-时曲线表现为快慢两相衰减过程。

脂质一体(Liposome)是由一系列呈同心圆排列的脂质双层膜一组成的囊包。它由Bangham{20]于1965年首先发现,以后一段时间主要把它作为生物膜的模型来研究(随后很快推广到其它领域,在免疫学上用脂质体做为佐剂可诱发机体产生高效价抗体或改三变免疫应答的类型 2]。在基因工程中,脂质体做为一种新型载体,可以运载不同大小的基因片段、质粒DNA、BNA、整个染色体或整个细胞核,其容量大大超过其它各种基因载体:且可抵抗核酸酶的作用,其转化效率较DNA-磷酸钙法约高10*倍可包裹水容性药物又可包裹脂溶性药物,具有缓慢释放药物,增强疗效,减低毒性及靶向释放药物等突出优点 4