【之普□洛尔光学异构体在经不同诱导剂诱导的大鼠肝微粒P450系统中的代谢特徵】.pdf

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目录 第一部分普萘洛尔光学异构体在经不同诱导剂诱导 的大鼠肝微粒体P450系统中的代谢特征 摘要 中文摘要 英文摘要 论文 前言 f 材料与方法 结果.讨论参考文献.第二部分 普伐他汀在大鼠体内组织中的高效液 相色谱法测定及其体内吸收分布特征 摘要 中文摘要英文摘要论文 前言实验部分结 果讨论参考文献.综述 I 手性离子对色谱法参考文献I 手性配位体交换流动相 添加剂法拆分对映体.intrinsicclearance)则有立体选择性(P<0),倾向于S-普萘洛尔.BNF组中,两种对映体的Km、Vmax均无立体选择性,但CLint具有极显著差异(P<0),该微粒体对R-普萘洛尔有选择性。PB组中,两种 对映体的Km无立体选择性,但Vmax和CLint有立体选择性(P<0),该微粒体对S-普萘洛尔有选择性。分别比较R和S-普萘洛尔在 三种微粒体中的酶动力学参数,对于R-普萘洛尔,在三种微粒体中,Km值均无显著性差异:Vmax有极显著性差异(P<0.前言 普萘洛尔(propranolol)是临床上常用的一种非选择性B阻断剂,有,R和S两种光学异构体。普蔡洛尔的S型对映体B阻断作用要比 表明,普蔡洛尔的这两种对映体在生物体内主要经细胞色素P450代谢,并存在立体选择性差异。普萘洛尔的立体选择性代谢一直受到人们的关 注。在大鼠中普萘洛尔被肝微粒体药酶大量代谢,主要有4,5,7位羟化 素P450研究了普蔡洛尔的代谢转化,表明每种纯化了的P450酶均有一 定的催化作用,而且存在立体选择性及官能团空间位置的选择性,并受 的这种空间位置选择性和立体选择性是由细胞色素P450各亚族共同作用而形成的。