【药物的透皮速率与其理化参数和高效液相色谱保留行为之间的相关性】.pdf
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立体效应对其透皮吸收的影响作用.实验选用13个对氨基苯甲酸宣链或支链烷基酯为模型药物,以 本校动物房饲养的体重160.220g雄性wister大鼠的腹部 全皮为皮肤材料,利用改进的Franz扩散池将上述药物进行体外透皮 皮扩散研究,应用高效液相色谱定量的方法,测得它们的稳态透皮速 率(Js),稳态渗透系数(Ps)及表观扩散系数(D)等。色谱条 件为:MicropackMCH-5,RP-C8层析柱,柱长15cm,柱 内径4mm,流动相为甲醇-水(80:20V/V),流这1。0 ml/m1n,柱温30C,UV检测波长290nm,进祥量10ul,外标法定量。
1ogJsX102=1331ogPoct-0=310(1ogPoct)2 -0=098m-0°108(n=12,R=0-9780,S=01993) -0*091m-0-733(n=12,R=0=9674,S=0=0865) 其中异构体的m均看成10,而正构体的m均为00,上式表明加 入空间参数可使原回归方程相关系数变好 表观扩散系数(D)、渗透系数(Ps)与正辛醇/水分配系 数的比值Ps/Poct分别与分子量(M)回归得到:1ogDX105-0-015M+3854(n=13,R=08576,P<0▪0005)10gPsX10/Poct-0032[wshop_paid show_buy_btn="true"]