【藥物化學回顧與發展】彭司勳主編人民衛生.pdf

回顾与发展勋廖清江戴立春药物化学

序言序言任何学科的形成和发展,都与当时的科学技术水平,经济建设要求以及相关学科的促进分不开的。早期的药物化学以化学学科为主导,包括大然和化学药物的性质、制备方法和质量检测等内容。随着科技发展,天然药物化学、合成药物化学和药物分析等学科相继建立。现代药物化学是化学和生物学科相互渗透的综合性学科。主要任务是创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导物。研究内容主要有:基于生命科学研究揭示的药物作用靶点(受体、酶、离子通道、基因、核酸等),参考天然底物的结构特征,设计和合成药物新分子,以期发现选择性地作用于靶点的新药.

序言参数与生物活性进行分析计算,建立合理的数学模型,研究构一效之间的量变规律,为药物设计,指导先导化合物结构改造提供理论依据。OSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型,Free-Wilson加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得,称为二维定量构效关系(2D 70年代先后从中草药中发现了多种有效成分,如抗疤药青蒿素及其衍生物蒿甲醚、蒿琥酯.抗肝炎药联苯双酯.抗癌药三尖杉酯碱、靛玉红.心血管药物川芎嗪、黄杨宁.促微循 80年代初诺氟沙星用于临床后,迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮,相继合成了一系列该类抗菌药。