【生物活性成分的高通量篩選】秦路平主編_第二軍醫大學.pdf

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生物活性成分的高通量筛选 孙连娜邢旺兴 庄明强陈万生张巧艳吴秋业 宋赵军郑水庆郭美丽郭澄 秦路平黄宝康序 在药物的研究开发过程中,活性物质的筛选与发现是一个至关重要的环节.用估计在130亿美元以上。成功研究开发一个新药,从发现到投入市场,平均大约 要花去10年以上的时间,费用在3亿美元以上。制药公司和生物技术公司一直在 努力寻找低成本、高效率、高速度的开发新药的技术,不断尝试采用新方法去发现 更多的先导化合物.最近十几年,在细胞和分子水平上的生物学和生物化学领域的研究取得的引 人瞩目的进展,主要是在药物作用靶点方面,发现了大量与疾病发病机制有关的 新的受体和酶。这些靶点被认为在将来的筛选设计和药物发现中能发挥主导作用,为发现新的活性化合物创造更多的机会。序 高通量筛选(highthroughout screening,HTS)是近年来迅速发展起来的药物筛选 技术,它运用基因科学、蛋白质科学、分子药理学、细胞药理学、微电子技术等多学 科理论和技术,以及与疾病相关的酶和受体为作用靶点对天然或合成化合物进行 活性筛选。运用HIS技术,可以同时筛选成千上万个化合物,也可以对一种化合 物进行广谱筛选,具有快速、高效、经济、高特异性等优点,且所用样品量甚少,尤 其适用于天然化合物的活性筛选。自前,HIS技术已在西方发达国家户泛应用,成为新药研究的主要手段。